水难溶性药

   在过去二十年的欧美新药研发中,由于大量应用高流量筛选技术的应用(HTS),造成了很多候选化合物的理化性质非常不理想。辉瑞的Lipinski提出的Rule of Five, 是对很多候选化合物理化性质趋势的一个很好的描述。由于候选化合物理化性质不理想及研发周期的缩短,造成了药物制剂在新药研发过程中成为了瓶颈步骤。解决水难溶性药物药物制剂开发的方法有很多,制备无定性的固体分散体是最为广泛应用的一种,热熔挤出,喷雾干燥,溶剂挥发等方法都可以应用。但妨碍固体分散体广泛应用的一个问题是无定性制剂的稳定性问题。美国工业界对无定性制剂的稳定性做了大量的研究,目前尚无可靠的解决方法。

   奥科达的“提高水难溶性药物生物利用度的稳定制剂技术平台”在无定性药物的稳定方面取得了创新性及突破性的进展。专利(201210327970.3)利用药物分子与高分子载体,小分子稳定剂,表面活性剂等的相互作用,科学的设计稳定的固体分散体体系,预计将对无定性制剂在工业界的应用起到非常深入的影响。

   本技术平台建立于现有的最前沿的制剂技术基础上,包括热熔技术,喷雾干燥技术,溶剂挥发技术等。技术平台还结合在研小分子化合物的理化性质合理设计所需的高分子,小分子及表面活性剂。